前列腺素类药物关键中间体Corey Lactone的合成工艺研究

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目的:改进科里内酯的生产工艺,降低其生产成本;方法:本文以降冰片二烯为原料,先后经过Prins反应、Jones试剂氧化、关键手性中间体拆分、溴化、Baeyer-Villiger环内氧化、羧酸还原、羟基保护、内酯成环、酯化以及脱保护等10个步骤;并对反应中的关键中间体的拆分进行了筛选,其中包括拆分试剂的选择,结晶溶剂及结晶条件;结果:得到了一条较经济的合成科里内酯的生产工艺路线,且确认了关键手性中间体的拆分条件;结论:改进后的工艺,成本较低廉,拆分率较高,试剂易得,满足工业生产要求。
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