滇黄芩化学成分及药理活性研究

来源 :云南中医学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kevil2009
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第一章滇黄芩化学成分研究滇黄芩(Scutellaria amoena C.H.Wright)为唇形科(Labiatae)黄芩属(S cutellaria)植物,是中国西南地区黄芩的替代品,具有清肺热、燥湿、解毒、泻火、安胎等功效。目的:为了进一步研究滇黄芩的化学成分;方法:采用乙醇回流提取法得总浸膏,运用各种色谱方法进行分离纯化。结果:从滇黄芩地下部分分离鉴定了15个化合物:黄芩素(biacalein,1)、千层纸素A(oroxylin A,2)、汉黄芩素(wogonin,3)、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(chrysin-7-O-β-D-glucoside,4)、5,7,2’-三羟基-6-甲氧基黄酮(5,7,2’-tetrehydroxy-6-methoxyflavone,5)、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖酸苷乙酯(o roxylin A-7-O-β-D-glucoside 6’’-ethyl ester,6)、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖酸苷甲酯(chrysin-7-O-β-D-glucoside 6’’-methyl ester,7)、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖酸苷甲酯(oroxylin A-7-O-β-D-glucoside 6’’-methyl ester,8)、白杨素(c hrysin,9)、5,7,4’-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖酸苷甲酯(5,7,2’-tetreh ydroxy-6-methoxyflavone-7-O-β-D-glucoside 6’’-methyl ester,10)、汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖酸苷甲酯(wogonin-7-O-β-D-glucoside 6’’-methyl ester,11)、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖酸苷(oroxylin A-7-O-β-D-glucoside,12)、去甲汉黄芩素(norwogonin,13)、黄芩苷(baicalin,14)、β-谷甾醇(β-sitosterol,15)。其中化合物10为新化合物,化合物4、7、8、11、12为滇黄芩地下部分首次分离得到。从滇黄芩地上部分分离鉴定了11个化合物:黄芩素(biacalein,1)、千层纸素A(oroxylin A,2)、汉黄芩素(wogonin,3)、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(chrysin-7-O-β-D-glucuronide,4)、白杨素(chrysin,5)、5,7-二羟基-6,8-二甲氧基黄酮(5,7-dihydroxy-6,8-dimethoxyflavone,6)、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(oroxylin A-7-O-β-D-glucuronide,7)、去甲汉黄芩素(norwogonin,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、黄芩苷(baicalin,10)、野黄芩苷(scutellarin,11)。讨论:对于滇黄芩地上部分化学成分的研究暂时没有相关的文献报道,我们首次研究了滇黄芩地上部分的化学成分,研究结果表明,滇黄芩地上部分的成分和地下部分类似,因此,可能起到相似的药理活性,本论文客观反映了滇黄芩地上部分的药用价值。第二章滇黄芩总黄酮提取工艺研究目的:黄酮类化合物是滇黄芩的主要药效成分,对于其总黄酮的提取工艺条件还有待进一步的探索;方法:本论文以滇黄芩地下部分为研究对象,采用单因素试验以及正交试验优化滇黄芩总黄酮的提取工艺;结果:通过单因素实验和正交实验得出最佳提取工艺条件为:提取温度50℃,提取时间4h,乙醇体积分数55%,加酶量60u/g,液料比30:1(ml/g),此条件下滇黄芩总黄酮平均得率为24.03%。第三章黄芩苷的纯化工艺研究黄芩苷是一种天然的抗氧化剂,有着重要的药理活性。目的:为了得到一种简便快捷的纯化滇黄芩中黄芩苷的方法;方法:采用酸沉法纯化滇黄芩总黄酮中的黄芩苷,以高效液相色谱法检测黄芩苷的纯度和含量,以四因素三水平正交实验优化黄芩苷纯化的条件;结果:酸沉ph值1,保温温度60℃,保温时间1.5h条件下黄芩苷的得率和纯度分别为11.03%、88.44%。第四章滇黄芩的抗氧化活性研究黄酮类化合物是滇黄芩的主要成分,而大多数黄酮类化合物具有良好的抗氧化活性。目的:为进一步了解滇黄芩的抗氧化活性成分;方法:采用体外清除dpph·、oh·和o2-·的方法对滇黄芩的抗氧化活性成分进行了系统的研究;结果:除了石油醚萃取层以外,滇黄芩总浸膏及其它萃取层,均具有良好的抗氧化活性,其中滇黄芩地上部分总浸膏正丁醇萃取层清除dpph·和oh·活性最强,ic50分别为0.0278mg/ml,0.152mg/ml;滇黄芩根总浸膏正丁醇萃取层清除超氧阴离子自由基活性最强,ic50为0.542mg/ml。此外,从滇黄芩地上部分及地下部分一共分离得到5个对dpph·有较高清除活性的化合物,分别为白杨素-7-o-β-d-葡萄糖酸苷、千层纸素a-7-o-β-d-葡萄糖酸苷、黄芩苷、黄芩素、野黄芩苷,清除DPPH·的IC50分别为0.00916 mg/m L,0.00974 mg/m L,0.00456 mg/mL,0.00328 mg/m L,0.00324 mg/mL。第五章滇黄芩总浸膏降脂活性研究目的:探讨滇黄芩总黄酮是否具有降血脂活性;方法:通过高脂饲料建立大鼠高脂血症模型,并通过采集血样测定血脂水平,判断高脂模型的建立与否,建模成功后,随机分组为模型对照组,非洛贝特阳性药组(20 mg/kg)、滇黄芩总浸膏高剂量组(100 mg/kg)、滇黄芩总浸膏低剂量组(20 mg/kg)。每个实验组高脂大鼠均为6只,另外取6只仅饲以普通饲料的大鼠作为正常对照组。通过灌胃给药,时间为4周。收集最后三天的大鼠粪便,用于总胆汁酸的含量测试,腹主动脉取血用于血脂水平的测试。结果:高脂饲料饲养大鼠八周后,血清中TC、TG、LDL-C水平显著升高(P<0.05),表明造模成功。和正常组比较,模型对照组的血清TG水平、TC水平和LDL-C水平都显著升高(P<0.01),HDL-C水平显著下降(P<0.01)。和模型对照组比较,滇黄芩总浸膏高、低剂量组(100 mg/kg、20 mg/kg)高脂模型大鼠的TG水平、TC水平、LDL-C水平都有显著降低(P<0.01或P<0.05),并且呈明显的量效关系。和正常组比较,模型对照组肝脏中的TG、TC水平和粪便中的TBA水平有明显的升高(P<0.01)。与模型对照组相比,滇黄芩总浸膏高、低剂量组都能显著降低肝脏中的TG水平、TC水平,升高粪便中的TBA水平(P<0.01或P<0.05)。第六章药用黄芩现代研究进展本文对几种药用黄芩的化学成分以及药理活性方面进行综述。
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