【摘 要】
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酮醇酸还原异构酶(Ketol-acid reductoisomerase，简称KARI酶)是植物和微生物体内支链氨基酸-缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸生物合成中的关键酶之一，是继乙酰乳酸合成酶ALS(acetolac
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酮醇酸还原异构酶(Ketol-acid reductoisomerase，简称KARI酶)是植物和微生物体内支链氨基酸-缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸生物合成中的关键酶之一，是继乙酰乳酸合成酶ALS(acetolactate synthase)之后的另一个关键酶，也可以作为设计除草剂的靶标酶，通过抑制KARl酶的活性，阻止支链氨基酸的合成使植物死亡，从而达到除草的效果。
本论文的主要目的以KARI酶为靶标寻找高活性的除草剂，进一步研究KARI酶抑制剂的结构与活性的关系。在本课题组前期工作的基础上，结合KARl酶抑制剂研究得到的结构信息，进行新颖除草活性分子的设计、合成以及生物活性研究工作。
本论文共合成了24个含有取代苯磺酰基和哌嗪环的甲酰胺类新化合物。所有合成的化合物经过核磁共振氢谱、元素分析或高分辨质谱的确证，部分通过质谱和红外光谱表征。
本论文主要内容包括两部分：第一部分：N-取代笨磺酰基-4-取代哌嗪-1-甲酰胺类化合物的合成；第二部分：新化合物除草活性的初步研究。
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本文主要报道了以偕二取代烯烃为原料,铜(Ⅰ)催化或无过渡金属催化条件下,将其断键氧化为对应的酮类化合物。第一部分以1,1-二苯乙烯为原料,实验探索了铜(Ⅰ)盐的种类、各类含氮配体、温度、溶剂、氧化剂等因素对反应的影响。最终我们确定了反应的最佳条件为,吡啶作溶剂,溴化亚铜作催化剂,过氧化叔丁醇为氧化剂,催化偕二取代烯烃氧化成酮,我们对底物的适用范围进行了拓展,发现电子效应对反应影响不大,而烯烃的结构
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