论文部分内容阅读
肝炎是一种常见的危害人类健康的疾病,尽管目前世界上用于治疗肝炎的药物有很多种,但这些药物的临床效果均不十分令人满意。因此,寻找疗效较好的肝保护药物具有重要意义。查尔酮类化合物最初是从植物当中提取分离的,具有多种药理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫、肝保护等诸多活性,是一类研究价值很高的化合物。以中草药中有效成分作为先导化合物开发研究新药是目前寻找新药的重要途径,本文以查尔酮类化合物为先导化合物,进行结构修饰,以期寻找新的肝保护药物。 本实验室曾以查尔酮为母体结构,合成了一系列羟基取代查尔酮衍生物,并进行了保肝活性药理实验的筛选。实验结果表明,对D-GaIN与LPS所致小鼠肝损伤模型,所合成的羟基查尔酮类化合物中,大多数具有显著的肝保护作用。 本课题的主要工作是在已有的羟基查尔酮类化合物肝保护活性研究工作的基础上,依据已取得的一些规律,设计并合成了6个2′,4′-二羟基查尔酮类衍生物和12个2′,4′,6′-三羟基查尔酮类衍生物,经红外光谱和核磁共振氢谱确证了结构,部分化合物经质谱进行了验证。 对所合成的化合物采用D-氨基半乳糖致小鼠肝损伤模型进行肝保护活性筛选,药理实验结果的测试正在进行中。