【摘 要】
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本论文概述了姜黄素的药理作用及其在动物体内的代谢过程,重点介绍了其抗肿瘤的作用机制及其研究进展。基于构效关系分析,以提高其抗肿瘤活性,和改善代谢为目的。共合成了20
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本论文概述了姜黄素的药理作用及其在动物体内的代谢过程,重点介绍了其抗肿瘤的作用机制及其研究进展。基于构效关系分析,以提高其抗肿瘤活性,和改善代谢为目的。共合成了20个目标化合物,其中18个化合物未见文献报道。以香草醛为起始原料,经过羟基烷基化,缩合,环合反应制备了9个姜黄素吡唑类衍生物,2个姜黄素异嗯唑类衍生物。以姜黄素作为先导化合物通过羟基保护,甲基化,脱保护,Mannich反应,羟基烷基化等反应制备了8个姜黄素曼尼希碱类衍生物。在反应过程中,对实验条件进行考察,确定了一条简单、收率较高的合成路线。所合成的化合物结构经1H-NMR,MS等波谱分析确证。目前,测定了所合成的20个新目标化合物,3个反应中间体对人类慢性粒细胞白血病急变细胞系K562细胞的增殖抑制作用。初步药理结果显示,其中4个化合物显示了比姜黄素强的体外抗肿瘤活性。
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