[目的]制备三氧化二砷脂质体,考察其粒径、包封率及形态；考察其体外释放行为；研究三氧化二砷脂质体在大鼠体内的药动学情况,计算相关参数。[方法]采用醋酸钙梯度法制备三氧化二砷脂质体；运用透射电镜观察脂质体形态,脂质体粒度及Zeta电位分析仪测定脂质体的粒径及分布：运用反透析法分离未被包裹的三氧化二砷,氢化物发生—原子荧光法测定砷的含量,计算脂质体的包封率；采用动态透析法测定三氧化二砷脂质体的体外释放情况：氢化物发生—原子荧光法测定砷的含量；应用DAS2.0药动学软件计算给药后大鼠体内药动学参数。[结果]醋酸钙梯度法制备三氧化二砷脂质体溶液透明,呈淡蓝色并带有乳光；透射电镜下观察脂质体为类似球形,大小比较均匀；纳米粒度及Zeta电位分析仪测定结果显示,脂质体的粒径分布均匀,平均粒径为173nm左右；原子荧光法测定游离三氧化二砷含量,计算包封率结果表明,三氧化二砷脂质体的平均包封率可达80%以上；三氧化二砷脂质体的体外释放曲线证明三氧化二砷的脂质体释药缓慢,24h累积释放量接近45%,48h累积释放量仅达48%左右,无明显的突释现象；大鼠体内药动学参数显示,三氧化二砷生理盐水溶液与三氧化二砷脂质体溶液的体内代谢存在较大差异,三氧化二砷脂质体溶液体内代谢较慢。[结论]应用醋酸钙梯度法成功的制备三氧化二砷脂质体,方法简单可行；纳米粒粒径小而均匀,形态较好,包封率较高；三氧化二砷脂质体释药缓慢,无突释效应；三氧化二砷脂质体可明显增长大鼠的消除半衰期。