硫酸头孢喹肟作为第四代头孢菌素类动物专用抗生素，其抗菌谱广、抗菌活性强、药动学优良、血药浓度达峰时间短、浓度高，具有独特的抗菌机制和良好的抗菌活性，是一种治疗动物细菌感染的新药。分别以头孢噻肟酸、7-氨基头孢烷酸为原料制备硫酸头孢喹肟，探讨了溶剂种类、时间、温度、原料配比等因素对硫酸头孢喹肟收率的影响，得出最优合成工艺条件。通过对三条路线最优工艺条件的对比，筛选出收率高、成本低、最适合工业化生产的合成路线，最后分别对三条路线的反应机理进行探讨。合成路线一以头孢噻肟酸为原料，以六甲基二硅胺烷为硅烷化试剂对氨基、羧基保护后在三甲基碘硅烷的作用下与5,6,7,8-四氢喹啉反应生成头孢喹肟氢碘酸盐，再在三乙胺作用下除去氢碘酸后，用硫酸酸化得到硫酸头孢喹肟。避免了离子交换树脂的使用，降低了成本，减少了反应时间，提高了反应效率。在最优工艺条件下，所得到的硫酸头孢喹肟收率为51.1%，纯度83.2%；合成路线二以7-ACA为原料，以六甲基二硅胺烷为硅烷化试剂对氨基、羧基保护后在三甲基碘硅烷的作用下与5,6,7,8-四氢喹啉反应生成7-氨基头孢喹肟，再在三乙胺作用下与AE-活性酯反应生成硫酸头孢喹肟。在最优工艺条件下，所得到的硫酸头孢喹肟收率为70.6%，纯度98.2%；合成路线三以7-ACA为原料，以三甲基碘硅烷与5,6,7,8-四氢喹啉反应生成季铵盐后再与7-ACA反应生成7-氨基头孢喹肟，再在三乙胺作用下与AE-活性酯反应生成硫酸头孢喹肟。在最优工艺条件下，所得到的硫酸头孢喹肟收率为52.4%，纯度98.2%。