聚乳酸载药微球的制备、表征和体外释药性能

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本文以生物可降解高分子材料聚乳酸作载体,抗菌素硫酸庆大霉素为核心材料药,采用复乳法制备了硫酸庆大霉素—聚乳酸微球(gentamycin sulfate-polylactic acid-microspheres,GTMS-PLA-MS),比较了不同制备条件下所得载药微球的差异。结果如下:扫描电镜(SEM)测试表明微球外观呈球形并且多孔,两种条件下制备的微球平均粒径分别为6.67μm和11.70μm,药物包封率分别为37.52%和49.19%,载药量分别为25.13%和39.25%。红外图谱(FT-IR)分析看出微球中有GTMS和PLA两种成分的特征峰。用差热分析法(DTA)分析微球得知,GTMS与PLA两种物质相互融为一体。以pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液为释药介质,用紫外分光光度法(UV)对载药微球的体外释药过程进行了试验。结果表明,微球在最初20min有突释效应,此后是缓慢释药,最终累积释药量达95%以上。 基于PLA是良好的载体,本文还以溶剂蒸发法制备了利福平—聚乳酸微球(rifampicin-polylactic acid-microspheres,RFP-PLA-MS),并用SEM,DTA,UV等手段对其进行结构、性能的表征;比较了两种相对分子质量(25 000和100 000)的PLA制备的微球性能的异同。结果表明,制得的微球成球率高,形态圆整,表面有小孔和凹槽,为内部的药物释放提供了通道;两种微球的粒径分布都较为集中,包封率分别为7.1%和5.4%,载药量均大于19%;体外释药具有缓释效果。 羟基磷灰石(HA)是天然的骨材料,但弯曲强度低、脆性大,力学性能较差。基于仿生学的概念,复合材料可以弥补其不足,不仅可兼具组分材料的性质,而且可以得到单组分材料不具备的新性能。本文还研究了HA与明胶的复合以及GTMS、PLA、HA的复合,同时也做了复合产物的性能表征(用SEM、FT-IR、DTA等手段),并将复合材料与单一的材料进行比较,结果表明:合成的HA/明胶复合材料、GTMS-PLA-HA复合材料都是一种表面多孔的复合颗粒材料,复合物中都含有单一的组分。
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