【摘 要】
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随着人们生活压力、工作压力的不断增加,精神类疾病的患病率呈逐年升高的趋势。在众多治疗精神类疾病的药物中,舒必利由于用药的安全性、较少的副作用,使得病人易于接受。2-
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随着人们生活压力、工作压力的不断增加,精神类疾病的患病率呈逐年升高的趋势。在众多治疗精神类疾病的药物中,舒必利由于用药的安全性、较少的副作用,使得病人易于接受。2-甲氧基-5-氨基磺酰基苯甲酸甲酯是舒比利合成的重要中间体,其工业合成路线受到广泛的关注。在充分调研相关文献的基础上,制定了实验室合成2-甲氧基-5-氨基磺酰基苯甲酸甲酯可行的两条合成路线。路线一:以水杨酸甲酯为起始原料,经过醚化、磺化、酰氯化、胺化、酯化等五步反应制得,对每步反应的物料摩尔比、反应温度、反应时间等影响因素进行探讨并优化。最佳反应条件下,每步反应的收率分别可达90.60%(醚化),98.75%(磺酰氯最终收率),74.50%(胺化)和98.30%(酯化);路线二:以水杨酸为起始原料,通过醚化、磺化、酰氯化、胺化及酯化等五步反应获得,由于时间的限制,本路线并未对每步反应的最佳条件进行深入的研究,只证明了此路线的可行性。利用高效液相色谱对产物的纯度进行表征,利用红外光谱与核磁共振氢谱,对产物的结构进行表征。参考实验室的合成结果,对2-甲氧基-5-氨基磺酰基苯甲酸甲酯的制备进行了工艺放大,在中试放大数据的基础上,依据所需原料的物性参数,物料衡算及热量衡算,结合相关行业标准,进行了150 T/a的工业化设计。对生产所需设备进行了选型、选材,对各步工艺参数进行了优化。根据国家相关法律法规,结合实际生产的需要,进行厂址的选择,厂房及设备布置。对产品的经济效益进行了简单的经济核算,并用autoCAD,对工艺流程图及车间平面布置图进行设计,于2016年在聊城启腾化学有限公司建成了150 T/a的生产装置并顺利投产。
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