目的：本研究将制备一种适用于静脉给药的大黄素脂质体注射剂，以改善药物的水溶性，提高生物利用度，减少用药剂量，使药物能定向释放及长效化。　　方法：本文采用葡聚糖凝胶柱层析—梯度洗脱法分离大黄素脂质体和游离药物，并用高效液相色谱法测定大黄素脂质体包封率及大黄素脂质体中药物含量。以包封率为考察指标，采用薄膜超声法、乙醚注入法、逆相蒸发法、主动载药法、薄膜-冻融法五种方法制备脂质体，确定以薄膜超声法为大黄素脂质体的制备方法，并在此基础上采用单因素优化脂质体的制备工艺，考察了水化介质的种类、水化温度、水化介质的pH值、水相离子强度、胆固醇的用量、表面活性剂的加入、药-脂比等因素对包封率的影响，筛选出大黄素脂质体最佳的制备工艺。　　本文采用反透析法初步考察了大黄素脂质体在1％的牛血清白蛋白溶液中的释放情况。并选用小鼠作为动物模型，进行了大黄素溶液剂和脂质体在小鼠体内药动学和组织分布的预实验，采用HPLC-UV法测定大黄素在小鼠血浆及各个脏器中的浓度。　　结果：大黄素检测的线性范围为1~20μg/mL(r=0.9995)，平均回收率为100.18%(n=5)，RSD为0.95%。本实验采用薄膜超声法制备的脂质体包封率最高，其优选工艺为：磷脂用量固定为100mg，磷脂︰胆固醇=10︰1，药物︰脂质=1︰50，磷酸盐缓冲溶液为水化介质其pH=5.0，离子强度不改变。所制得的脂质体包封率达到90%。大黄素脂质体在1%的牛血清白蛋白溶液中的释放符合Higuchi方程，其方程和相关系数分别为：　　Mt/M=0.1462t1/2，r=0.9913。从大黄素溶液剂和脂质体在小鼠体内药动学和组织分布的预实验可知：大黄素主要分布于肝脏和肾脏，大黄素溶液剂在小鼠体内消除较快，而大黄素脂质体在小鼠体内消除较慢，具有一定得缓释作用，但由于此次实验中动物采样点偏少，无法对结果进行统计分析，未能得出房室模型及相关参数。　　结论:本文建立葡聚糖凝胶柱层析—高效液相色谱法测定大黄素脂质体包封率及大黄素脂质体药物含量的方法准确可靠。以卵磷脂、胆固醇为主要材料，采用薄膜超声法制备了大黄素脂质体给药系统，制备工艺简单，重现性好，质量可控，制得大黄素脂质体包封率较高，并具有一定得缓释作用，为大黄素脂质体后期的药代动力学和组织分布的研究奠定了制剂学基础。