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目的:设计路线并合成新型水溶性多西他赛衍生物LK-196。方法:首先以α-(S)-羟基-γ-邻苯二甲酰亚胺基-丁酸为起始原料,经酯化、氟代、水解、刘卡特反应制得(R)-4-二甲氨基-2-氟-丁酸盐酸盐(5a);然后10-脱乙酰基巴卡丁III经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(4b),将4b与5a酰化后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(LK-196)。结果:目标化合物和关键中间体结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。结论:该合成路线操作简单,总收率为64.1%(文献