【目的】本课题旨在通过引入可诱导cis/trans异构变化的伪脯氨酸（ΨPro）,构建高cis构象含量的昆虫激肽类似物,并用蟑螂后肠收缩活性检测来阐明C端五肽H-Phe-Xaa-Yaa-Trp-Gly-NH₂的优势活性构象。Pseudoprolines（ΨPro）是由Ser/Thr和Cys与醛或酮环化缩合而成的Pro类似物,其脯氨酰环中的C_γH₂基被氧或硫原子取代。将ΨPro引入多肽中能够提高Xaa-Pro肽键中的cis构象的比率。【方法】本文描述了由Ser和Cys经过甲醛和2,2-二甲氧基丙烷经缩合环化反应形成伪脯氨酸Ser(^Me,MePro)-OH、Cys(^H,HPro)-OH和Cys(^Me,MePro)-OH的过程,同时还描述了昆虫激肽H-Phe¹-Phe²-Pro³-Trp⁴-Gly⁵-NH₂及其ΨPro³代类似物通过Fmoc固相合成方法的合成,用ESI-MS和HPLC对昆虫激肽类似物的结构和纯度进行分析。【结果】通过用不同ΨPro取代的昆虫激肽类似物进行促蟑螂后肠收缩活性研究,结果表明Pro-kinin、Ser（Me,Me）-kinin、Cys（H,H）-kinin和Cys（Me,Me）-kinin分别保留了昆虫激肽Achetakinin 1在1.1×10⁷M时62%、93%、68%和88%的最大活性;而与之对应的EC₅₀值分别为2.81×10^-8M,3.74×10^-8M,2.12×10^-8M和1.79×10^-8M。【结论】以上实验结果表明,含具有诱导高顺式构象的双甲基取代的ΨPro昆虫激肽类似物有更高的活性,有利于形成Phe¹-Trp⁴ cis-ProⅥ型β-转角的cis构象是昆虫激肽类似物产生生理活性的优势活性构象。