二十世纪六十年代初，甲氧西林在临床应用不久，便出现了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-ResistantStaphylococcusAureus，MRSA)。随后由于抗生素尤其是广谱抗生素的滥用，使得MRSA广泛传播，目前MRSA感染已与HBV,AIDS并列为世界范围内三大最难解决的感染性疾病。 战胜细菌耐药性的途径主要有二：一是要制定一系列的措施，防止由于滥用抗生素而造成耐药菌的快速和广泛出现；二是要根据细菌产生耐药性的作用机制，不断研究开发新的抗菌药物，有效地控制日益严重的耐药菌感染的问题。 本论文以8-羟基喹啉为起始原料，合成了一系列喹啉酮类化合物，并对该类化合物进行了体外抗菌活性测试和抗菌机制的初步探讨。主要工作有以下几个方面： 1.以8-羟基喹啉为起始原料，合成了B1、BN1、BN2、BO1、BO2、BO3共6个喹啉二酮类化合物，并通过各种谱图去定了它们的结构； 2.选择常见的6种病原菌，对该类化合物进行体外抗菌活性测试，该类化合物中的大部分对MRSA都有一定的作用，其中化合物BO3的抗MRSA效果最好； 3.选择抗MRSA效果最好的化合物BO3进行抗菌机制的初步探讨，电镜实验表明该类化合物并没有抑制mecA基因的表达，至于该类化合物的作用位点还有待进一步研究。 随着抗生素的广泛使用，细菌耐药性问题越来越严重，因此开发新的抗菌药显得尤为重要。本论文结合了链黑菌素以及中氮茚两者的特点，采用了一种简便的方法，合成了一系列抗MRSA效果良好的小分子化合物，对新结构抗菌药的开发具有一定的指导意义。