β-受体激动剂是兽药残留的重要组成部分,对消费者的健康危害极大,尤其是患有哮喘和心血管疾病的患者。以同位素标记莱克多巴胺为内标,结合现代仪器可准确高效地检测出畜牧产品兽药的残留量,对于保障食品安全具有重要的意义。迄今为止,报道氘标记莱克多巴胺制备方法的文献很少,仅有卢伟京和李杰等人申请了d3-和d4-标记莱克多巴胺的制备专利。本文在以往莱克多巴胺及其同位素标记物合成路线基础上,从经济性、可操作性等多方面综合考虑,经逆合成分析设计出三条莱克多巴胺合成的新路线,来更好地解决了现有合成方法中的一系列技术难题。最终确定了以对甲氧基苯甲醛、丙酮、4-甲氧基-a-溴代苯乙酮为原料,经九步反应合成莱克多巴胺的路线。进一步,我们根据设计的路线合成了单氘标记莱克多巴胺合成方法,总收率为6.49%,化学纯度为98.4%,同位素丰度为97.7%,其结构和同位素丰度经核磁和高分辨质谱证实。这种氘标记莱克多巴胺可用于兽药残留的初步定性筛查和莱克多巴胺的代谢稳定性、机理研究。