广西产何首乌有效成分分离纯化及生物活性研究

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目的:分离纯化制首乌醇提物的正丁醇萃取物;并初步探讨各流份对人脐静脉血管内皮细胞增殖的影响。方法:采用聚酰胺柱色谱分离纯化何首乌醇提取物的正丁醇萃取物;应用IR、1~H-N1VIR、13~C-NMR对分离出的化合物进行结构鉴定;MTT比色法检测何首乌提取物正丁醇萃取物聚酰胺柱层析流份对人脐静脉血管内皮细胞生长的作用;HE染色法观察其流份对人脐静脉血管内皮细胞作用的形态学变化。结果:利用聚酰胺柱色谱技术,经过乙醇水梯度洗脱,分离获得5种流份,流份A经硅胶柱层析分离得化合物Ⅰ(结构待定)。经聚酰胺柱层析洗脱的五种流份对人脐静脉血管内皮细胞增殖具有不同的作用,其中E流份随着浓度的增加,对人脐静脉血管内皮细胞增殖具有促进作用,显微镜下观察到细胞的数量及分裂相增多。C和D流份对细胞的增殖影响不大,而B流份对血管内皮细胞具有抑制生长作用,细胞的数量减少,核固缩。结论:聚酰胺柱色谱对何首乌提取物的多酚羟基类物质具有一定的分离效果;制首乌提取物聚酰胺柱层析流份中含有促人脐静脉血管内皮细胞生长的活性物质。目的:分离纯化生首乌水提物的乙酸乙酯萃取物;并初步探讨无细胞毒性的流份对组蛋白去乙酰化酶活性的影响。方法:分别采用大孔吸附树脂D101柱、羟丙基葡聚糖凝胶柱、重结晶等方法分离纯化生首乌水提取物的乙酸乙酯萃取物;通过MTT法观察流份的细胞毒性;酶联吸附免疫法(ELISA)测定无细胞毒性的流份对人组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性的影响。结果:利用大孔树脂D101柱色谱技术,经过不同浓度的乙醇梯度洗脱,分离获得A、B、C、D、E、F6种流份。再将C流份过羟丙基葡聚糖凝胶柱,分离得到4种流份C1、C2、C3、C4。其中C1重结晶得到1个化合物,经红外核磁共振光谱初步鉴定为儿茶素。选用无细胞毒性的流份C、C2、C3进行抑制组蛋白去乙酰化酶活性研究,其中流份C2、C3随着浓度的增加,对鼻咽癌CNE-1细胞的组蛋白去乙酰化酶活性具有一定的抑制作用,而未经羟丙基葡聚糖凝胶柱分离的C流份的抑制能力相对较弱。结论:生首乌水提物的乙酸乙酯萃取物中含有儿茶素,同时可能含有组蛋白去乙酰化酶抑制剂;有必要对何首乌进一步开发利用。
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