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达卢生坦(darusentan, LU 135252)化学名为(+)-(S)-2-[(4,6-二甲氧基嘧啶)-2-氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,为选择性内皮素受体拮抗剂,单独用药可显著降低II级高血压患者的血压,与其他降压药物联用可有效降低顽固性高血压患者的血压。目前达卢生坦外消旋体的手性拆分未见报道,为了实现对达卢生坦的质量控制,本研究首次使用ES-OVM柱对达卢生坦外消旋体进行手性拆分和含量测定。药物的生物转化又称为药物代谢,本研究从体外代谢入手,进行大鼠肝微粒体温孵、微生物