磷酸泰地唑胺作为新一代唑烷酮类抗生素,已于2014年6月20日获美国FD A批准上市,商品名为:Sivextro(磷酸泰地唑胺)。该药进入人体后,在磷酸酶作用下转化为具有生物活性的泰地唑胺。本文介绍了泰地唑胺的构效关系,作用机制,抗菌活性,研发现状及发展前景。其在治疗ABSSSI方面的出色疗效和较少的副作用,在国内市场具有极大的生产和销售潜力,因此对它的中间体及原料药合成工艺进行研究非常有必要,希望在专利到期后,争取首仿,以高质量低成本抢占市场。本课题在综合分析相关文献的基础上,重点对泰地唑胺的合成路线与工艺进行研究。通过实验对三条合成路线的反应机理及工艺影响因素进行探讨,优化各步合成工艺,综合实验结果确定出合成泰地唑胺的最佳合成路线及最佳工艺参数。该路线首次将“一锅法”工艺运用于泰地唑胺的合成当中简化了反应步骤,提高了产品收率与质量,总收率为53.2%。是一条操作简单、收率较高、反应条件温和、产品质量好的合成工艺路线。为实现其工业化生产提供了必要的技术依据。本文同时对目标产物泰地唑胺以及各步骤的中间体做了熔点、红外光谱、液相色谱、质谱、核磁共振等一系列有效的化学检测和结构鉴定。