新型苯甲酰脲、甲氧基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性研究

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本文综述了苯甲酰脲类(BPUs)昆虫生长调节剂和甲氧丙烯酸酯(Strobilurin,简称strobin)类杀菌剂研究和开发的最新研究进展,详细介绍了它们的创制过程、结构修饰、作用机理、活性关系和合成方法等。苯甲酰脲类昆虫生长调节剂是当今杀虫剂研究中的活泼领域。本论文运用亚结构连接法、生物等排等农药分子设计技术,用4.氨基嘧啶取代苯甲酰脲类活性化合物中芳胺部分,合成了12个未见文献报道的新型的苯甲酰脲类化合物Ⅰ。另外,在芳胺的对位引入肟醚活性结构,合成了10个肟醚苯甲酰脲类化合物Ⅱ。Strobin类杀菌剂是一类以天然抗生素Strobilurins、oudemansins和myxothiazols为先导化合物而创制开发的新型杀菌剂。而肟醚类活性化合物具有高效广谱的生物活性,且大多具有低毒,低残留等优点,所以肟醚结构是常被选用的有效活性基团。本论文合成了一类吡唑肟醚和吡唑啉酮类中间体,将其与Strobin类杀菌剂的毒杀基团进行对接得到了16个新的Strobin类化合物Ⅲ和Ⅳ。所合成化合物均经IR,~1HNMR,LC/MS确证,结构如下:本文对所合成目标化合物进行了生物活性测定,发现目标化合物Ⅰ和Ⅱ中部分化合物有一定的杀虫活性。其中Ⅰg在100mg/L浓度时对粘虫具有100%活性;Ⅱa、Ⅱc、Ⅱe、Ⅱg在500mg/L浓度时对蚜虫和粘虫具有90%~100%活性;Ⅲb和Ⅳa在500mg/L浓度下对粘虫有100%活性。
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