【摘 要】
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血竭(Dragon’s Blood)作为一种珍贵的传统药物,具有抗炎、止痛、抗痢疾、止泻、止血、抗溃疡、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性,自古以来广泛应用于世界很多国家。由于血竭基源
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血竭(Dragon’s Blood)作为一种珍贵的传统药物,具有抗炎、止痛、抗痢疾、止泻、止血、抗溃疡、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性,自古以来广泛应用于世界很多国家。由于血竭基源植物资源十分有限,且形成过程十分漫长,前人对人工诱导血竭的研究主要集中在诱导方法上。因此,对人工诱导血竭进行分离纯化及其结构鉴定,筛选出抗肿瘤和抗菌活性成分,并对人工诱导血竭和海南野生血竭的化学成分进行比较分析的研究具有重要的意义。本研究运用多种色谱技术对海南人工诱导血竭乙醇提取物乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过理化性质和波谱学方法(UV,IR,MS,1D NMR,2D NMR)鉴定得到33个单体化合物:2,4,4’-三羟基-3-甲基-5’-甲氧基二氢查耳酮(1),2,4,4’-三羟基-3-甲基二氢查耳酮(2),(2S)-7,3’,4’-三羟基-8-甲基黄烷(3),(2SS-7,3’-二羟基-4’-甲氧基-8-甲基黄烷(4),(2R)-7,4’-二羟基-8-甲基黄烷(5),(2S)-7,4’-二羟基-6,8-二甲基黄烷(6),(2R)-7,4,-二羟基-5-甲氧基-8-甲基黄烷(7),(±)-7,4’-二羟基-3’-甲氧基黄烷(8),7,4’-二羟基高异黄烷(9),4,2’,4’-三羟基查耳酮(10),3,2’,4’-三羟基-4-甲氧基查耳酮(11),4,4’-二羟基-2-甲氧基二氢查耳酮(12),5,7,4’-三羟基-6-甲基二氢高异黄酮(13),7,4’-二羟基二氢高异黄酮(14),7,3’,4’-三羟基二氢高异黄酮(15),Cambodianal(16),7,4’-二羟基二氢黄酮(17),紫檀芪(18),10-羟基-11-甲氧基龙血树酮(19),10,11-二羟基龙血树酮(20)(3E)-2,3-dihydro-7-hydroxy-3-[(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-methylene]-4H-1-benzopyran-4-one(21),7-hydroxy-3-(4-hydroxyl benzylidene)chroman-4-one(22),Cambodianin E(23),3,4-二羟基烯丙基苯(24),3’-methoxy-8-methylsocotrin-4’-ol(25),4’-methoxy-8-methylso-c otrin-3’-o1(26),8-methylsocotrin-4’-01(27),3’,4’,5’-三甲氧基苯丙烯醇(28),松脂醇(29),(25R)-螺甾-5-烯-3β,17α-二醇(30),β-谷甾醇(31),豆甾醇(32),2’-hydroxydecanylpenta dec-5,8,10,12-tetraenoate(33)。其中化合物1、2和3为新的黄酮类化合物。采用MTT法对所得化合物进行体外抗肿瘤活性测试结果显示,黄酮类化合物16对慢性髓原白血病细胞K562,人肝癌细胞SMMC-7721和胃癌细胞SGC-7901的增殖呈现出较强抑制活性。同时化合物5、24和29对金黄色葡萄球菌,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和白色念珠菌三种人体病原菌分别显示较好的抑菌活性。此外,本研究还对分离得到的化合物进行了抗农业病原菌的活性测试,发现化合物5、6、11、12、18、24、27对五种农业病原菌(西瓜枯萎菌、棉花枯萎菌、香蕉枯萎菌、棉花黄萎菌、烟草青枯菌)分别有不同程度的抑制活性,初步确定人工诱导海南龙血树所产血竭的主要有效活性成分为查耳酮类和黄烷类化合物。
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