盐酸小檗碱结肠靶向片的研制

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[目的]本研究主要利用pH依赖型释药系统的特点,制备了盐酸小檗碱结肠控释包衣片,以达到结肠靶向给药的目的,提高其抗菌疗效。[方法]在正交试验的基础上,筛选出有利于片芯崩解和溶出的填充剂,优化填充剂比例,考察了崩解剂、压力等影响因素,制得速释并具有良好膨胀性的片芯;将丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号按不同比例作包衣材料,调节包衣厚度使该释药系统在以0.1mol/l的盐酸溶液、pH6.8、pH7.4的磷酸盐缓冲溶液模拟的胃、小肠、结肠道环境中能通过胃、小肠环境而直达结肠释放。进行该片剂的质量评价及稳定性考察。[结果]确定了最佳片芯处方和最佳包衣处方;所制得的盐酸小檗碱结肠靶向控释片在pH6.8的缓冲液中3h基本不溶,在pH7.4的缓冲液中1h溶解75%以上,符合《中国药典》2005年版二部附录所规定的片剂质量标准,该制剂对光、湿、热均稳定。[结论]该制备工艺可行,结肠靶向控释效果明显,质量控制方法准确可靠,有效期可暂定为2年。
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