【摘 要】
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比阿培南是日本Lederle公司开发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,化学名(4R,5S,6S)-3-[(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4])三唑内鎓-6-基)]-硫-6-[(R)-1-羟乙基]-4-甲基碳青霉
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比阿培南是日本Lederle公司开发的新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,化学名(4R,5S,6S)-3-[(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4])三唑内鎓-6-基)]-硫-6-[(R)-1-羟乙基]-4-甲基碳青霉-2-烯-2-羧酸(1),具有抗菌谱广,抗菌活性强,且对肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定等特点。本文在实验中主要对比阿培南的侧链进行了合成优化,通过以水合肼为原料,通过取代、单烯丙基化、加成、环和、乙酰硫代、醇解、氧化偶联、去甲酸苄酯、环合、还原等十步反应合成了比阿培南含硫侧链6,7-二氢-5H-吡唑-[1,2-α][1,2,4]三唑离子盐酸盐(3)。以水合肼计算,总收率为22%。
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