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本论文设计合成3个系列、113个衍生物，72.5％为未知物；对91个衍生物进行2类不同菌类的活性筛选，选择13个衍生物进行酪氨酸酶抑制活性探索。
(一)意义与背景由细菌感染所引起的疾病，对人类健康威胁不断增加；肿瘤仍是当今威胁人类健康的严重疾病，临床和市场一直期待着新型的抗菌、抗癌药物上市。
(二)结构改造进展鱼腥草素属于脂肪族醛酮化合物，其结构改造与构效关系研究不多。本课题以其结构中的β-醛酮出发，借鉴某些具有抗菌活性芳香族醛、酮类化合物的构效特点，特别是从一些具有较好抗菌活性的苯丙烯醛类、苯乙酮等可以看出，其共性是与芳环形成共轭体系。因此，确定了目前结构改造的二个原则和衍生物设计的三个优先位点。
1、结构改造的二个初步原则是：以β-醛酮官能团为基础，以β-醛酮与芳香环直接(或间接)相连的化学结构为二种主要骨架，重点探索芳香环共轭体系对生物活性的影响。
2、衍生物设计的三个优先位点：在已定的具有β-醛酮与芳香环直接或间接相连的化学结构骨架上，优先在三个位点探索3个系列衍生物，即：
(1)醛酮的席夫碱类；(2)芳香环引入不同取代基；(3)在苯环与醛酮间引入新的碳链。
迄今为止，设计并合成了三个系列113个鱼腥草素衍生物，其中81个为新化合物(72.5％)，32个为已知化合物。采用紫外、红外、质谱和核磁共振等分析方法对所合成的化合物进行了结构表征。
(三)药理研究进展
1.三种菌初步的体外测试：
对所合成91个化合物进行了3种菌初步体外的测试。
2.选择24化合物进行幽门螺杆菌抑菌试验，其中5个化合物活性比阳性对照药克拉霉素和甲硝唑要强；
通过对测试结果分析，得出的初步规律：
3.小鼠口服急毒性试验根据体外抗菌活性筛选结果，对2个活性较好的衍生物，进行小鼠口服的急毒性试验。其中H1-Ⅲ-3的最大耐受量为5000 mg／kg，该衍生物无明显急性中毒表现；H1-Ⅰ-13的最大耐受量>2000 mg／kg。
4.酪氨酸酶抑制活性．
以L-多巴为底物，采用紫外光谱测试了芳香酮氨基硫脲席夫碱对酪氨酸酶的抑制活性，得到的初步规律：
(四)回顾与展望通过前期工作，活性的筛选滞后，体外筛选有待深入，体内筛选还在启动，与综合评价有关的机理、毒性等研究需进行，衍生物的合成有待加强等。