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该论文主要内容归纳如下:1.概述了蒽醌类化合物的研究现状.2.建立了虎杖中主要蒽醌的HPLC分析方法.对碱溶液梯度提取方法进行了改进.提取分离出三个天然大黄素蒽醌化合物.通过IR、MS、1H NMR及标准品分析确定了它们的结构.3.在大黄素的6位首次引入叠氮基团和胺基基团,合成了6-叠氮蒽醌衍生物、6-氨基蒽醌衍生物和6-季胺盐类化合物共计17种新蒽醌化合物.在大黄素的8位首次引入胺类基团,合成了9种新的蒽醌化合物.在大黄素甲醚的1和8位首次引入了二个胺类基团,合成了2种新的蒽醌化合物.通过IR、MS、<1>HNMR及元素分析确定了它们的结构.4.研究了天然蒽醌化合物和合成的蒽醌衍生物的抗癌活性.结果表明:对所测定的人癌细胞株,天然蒽醌中,仅有大黄素有一定的抑制活性;部分6位取代的蒽醌衍生物的抑制活性比大黄素强;大部分8位取代的蒽醌衍生物对人癌细胞株Ks和KBv的抑制活性比大黄素强.1和8位二取代的蒽醌衍生物H34对耐药癌细胞株(KBv)抑制活性较强(IC<,50>=3.34 gM),与敏感癌细胞株(Ks)的抑制活性(IC<,50>=3.23 gM)几乎相等.构效关系表明,具有Q.羟基和6.叠氮的H10化合物抗癌活性最强,对所测定的五种人癌细胞株抑制活性的IC<,50>值都小于3pM.5.研究了部分天然蒽醌和合成的葸醌衍生物与DNA相互作用的紫外滴定光谱和荧光滴定光谱.结果表明这些葸醌类化合物在紫外滴定光谱中不同程度地产生了减色、红移和等色点的插入等特征效应.在荧光滴定光谱中不同程度地产生了荧光猝灭效应.计算出插入DNA分子的表观络合常数和荧光猝灭常数.通过分析,发现它们的抗癌活性与它们的光谱表观络合常数和荧光猝灭常数有相关性.抗癌活性强的化合物,它们与DNA相互作用的表观络合常数和荧光猝灭常数一般相对较大.6.选取了部分含有氨基的蒽醌衍生物,研究它们对乙酰胆碱酯酶的抑制作用和抑制的动力学,实验结果表明,H14、(IC<,50>=7.63 gM)、H19(IC<,50>=2.95 uM)和H22(IC<,50>=8.47 gM)对乙酰胆碱酯酶抑制活性较强,其中H19的ICso值比较接近对照物他克林(IC<,50>=0.91 gM).构效关系表明,这三个化合物都具有Q-羟基和6-氨基基团.动力学研究表明,它们对乙酰胆碱酯酶的抑制作用属于非竞争性.