本文报道了三十余种2－芳基－1H－苯并咪唑－4－酰胺类衍生物的合成。合成路线主要分三步：首先，以3－硝基邻苯二甲酸酐为起始原料，经氨解、Hoffman降级、还原三步得到中间体2，3－二氨基苯甲酸；其次，2，3－二氨基苯甲酸在铁氰化钾或醋酸铜的作用下与相应的芳醛（包括2－，3－，4－吡啶醛和4－羟基苯甲醛）缩合生成2－芳基－1H－苯并咪唑－4－羧酸；最后，2－芳基－1H－苯并咪唑－4－羧酸在氯化亚砜的作用下得到酰氯，再直接与氨水或相应的胺反应，最终得到目标产物。 本文还对2－芳基－1H－苯并咪唑－4－酰胺类衍生物药物活性进行了测试，并且对构效关系（SAR）进行了分析。研究表明，2－芳基－1H－苯并咪唑－4－酰胺类衍生物具有优良的抗柯萨奇B3活性。并且，2－吡啶基衍生物的活性和选择性要优于3－和4－吡啶基衍生物；在取代基Y为苯基或取代苯基时，化合物的活性和选择性将大大提高。