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N-芳基酰胺作为酰胺种类的一种,广泛地应用于众多生物医药,工业应用以及功能材料中,N-芳基酰胺的合成也一直受到化学合成者的关注。随着生物医药等领域的快速发展,如何通过高效、便捷的方法合成N-芳基酰胺是非常需要的。本文分为两个部分,我们分别利用过渡金属铜和镍作催化剂并以相对廉价的三苯基铋和苯硼酸为芳化试剂,分别在8-氨基喹啉导向基团和吡啶酰基导向基团的辅助下活化酰胺N-H键进而实现了N-芳基酰胺C-N键的构建。1.在过渡金属铜催化下,以三苯基铋为芳化试剂,并用8-氨基喹啉为导向基团,实现了苯甲酰8-氨基喹啉与三苯基铋的C-N键形成反应。最优反应条件为40 mol%的醋酸铜,2.0当量的碳酸氢钠,在2.0 m L的1,4-二氧六环中,100℃下反应12 h。该反应条件较为简单,并具有生成产物产率高、良好的区域选择性和官能团兼容性强的特点,为N-芳基酰胺C-N键的形成提供了一种新的思路。2.在过渡金属镍催化下,以苯硼酸为芳化试剂,利用吡啶酰基为导向基团也实现了吡啶酰苯胺与苯硼酸的C-N键形成反应。最优反应条件为20 mol%的溴化镍,1.0当量的二氧化锰,2.0当量的碳酸钠,在2.0 m L的1,4-二氧六环中,60℃下反应12 h。该反应采用无毒且相对廉价的金属镍为催化剂,不需要配体及惰性气体的保护,并具有宽泛的底物适用范围,能得到一系列中等至较高的产率的目标产物,为N-芳基酰胺C-N键的形成提供了另一种新的方法。