靶向磷脂酶sPLA2-ⅡA的肿瘤细胞迁移抑制剂的设计、合成及生物活性研究

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分泌型磷脂酶A2-ⅡA(Secretory phospholipase A2 group ⅡA,sPLA2-ⅡA)是参与磷脂代谢过程中一种非常重要的酶,它与包括癌症在内的许多疾病相关。近期研究表明,sPLA2-ⅡA与细胞膜表面黏附分子整合素αvβ3结合而诱导肿瘤细胞迁移,而由苯环-噻唑-吡唑-AWD*I组成的拟肽分子却可以拮抗此蛋白-蛋白相互作用而抑制肿瘤细胞迁移。基于此研究结果,我们设计与合成了此活性分子新的系列类似物,并研究了它们的肿瘤细胞迁移抑制活性规律及细胞毒。在合成方面,通过噻唑成环、苯甲
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