芳香族羧酸银(Ⅰ)化合物的合成及其抑制脲酶活性研究

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近几十年来,芳香族羧酸银(I)化合物由于具有丰富多样的分子结构、独特的性质,以及具有在化学、医药和材料等方面的应用潜力而备受人们广泛关注。为了研究和探讨芳香族羧酸银(I)化合物抑制脲酶(Urease)的生物活性,本论文设计合成了一系列氮杂环类羧酸银、氯代芳香族羧酸银和席夫碱类羧酸银化合物;测试并探讨了这些羧酸银(I)化合物的分子结构与抑制脲酶的生物活性之间的“构-效关系”。经综述大量的文献后,本论文主要开展了三个方面的工作:(1)利用烟酸、2-氯烟酸、吡嗪-2-羧酸和3-氨基吡嗪-2-羧酸及2-甲基吡嗪-5-羧酸为原料合成系列氮杂环类羧酸银化合物15;(2)利用2-氯肉桂酸、4-氯肉桂酸和2,6-二氯苯乙酸为原料合成系列氯代芳香族羧酸银(I)化合物610;(3)利用1,4-苯并二噁烷-6-羧酸、4,4′-联吡啶、4-羧基苯甲醛和4-(3-氨丙基)吗啉及N,N-二乙基乙二胺为原料,合成1,4-苯并二噁烷-6-羧酸银化合物11、12和席夫碱银(I)化合物13、14。用X-射线衍射仪和傅里叶红外光谱仪等仪器测定并表征芳香族羧酸银(I)化合物114的分子结构,并以这些物质作为脲酶抑制剂,测试了它们抑制脲酶的活性。结果表明:这些羧酸银(I)化合物具有较强的抑制脲酶的生物活性,并且它们的活性大小取决于羧酸银(I)化合物的分子结构中氮杂环上氮原子的个数和取代基的种类、肉桂酸芳香环上氯取代基的位置及羧酸银分子的聚合程度等因素。初步探讨了这些具有抑制脲酶活性的羧酸银(I)物质的分子结构特点,研究结果将有助于发现优良的脲酶抑制剂。
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