过渡金属催化的惰性C-H键官能团化是目前有机化学的前沿研究领域之一。它具有原子经济性,能够提高有机分子的合成效率,符合绿色、经济、高效的合成化学理念,满足了可持续发展的要求,在天然产物,药物,有机功能材料的制备等方面有着重要的应用前景。与传统有机合成方法不同,惰性C-H键的活化不需要经过反应原料的预先官能团化,能够直接将有机化合物中无处不在惰性C-H键转化为C-C,C-N,C-O键等各种官能团,从而能够缩短合成步骤,减少废弃物排放,极大地提高了目标产物的合成效率,节约了资源和能源。同时对过渡金属催化的C-H键活化反应的深入研究能够提高人们对化学键及其与金属相互作用机理的认识,并有效拓展过渡金属催化的应用领域。因此,研究新型、高效的C-H键活化反应具有十分重要的意义。本论文主要完成了钯催化的苯甲酸衍生物邻位C-H键三氟乙氧基化以及苯胺衍生物间位烯基化和乙酰氧基化两个课题的研究。1.以苯甲酸的酰胺类衍生物作为反应底物,使用Pd（OAc）2作为催化剂,在温和的反应条件下,直接对其邻位C-H键进行三氟乙氧基化反应。此方法具有广泛的底物适用性,且反应收率均能达到中等以上。在此基础之上,我们对反应得到的产物继续引入间位导向基团,从而首次实现了苯甲酸衍生物间位C-H键的三氟乙氧基化反应。利用以上反应,我们完成了药物分子氟卡尼的重要片段的合成。2.在温和的碱性条件下,利用CO₂作为反应原料之一,合成苯胺的氨基甲酸酯类衍生物,同时巧妙的引入间位导向基。该类底物在Pd（OAc）2的催化作用下,可以实现苯胺衍生物间位C-H键烯基化和乙酰氧基化反应。该反应具有很好区域选择性和官能团耐受性,芳环上含有一系列给电子或者吸电子基团的底物都能够得到较好的产率。该间位导向基团能够在碱性条件下高效脱除。因此,该方法在转化成其他复杂分子上具有很大的实用价值。