【摘 要】
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本论文概述了姜黄素的药理作用及研究进展，着重介绍了其抗肿瘤和化学预防肿瘤的作用机理及特点。以姜黄素为先导化合物，以改善其亲水性作为出发点，对其进行结构改造。在实验过程
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本论文概述了姜黄素的药理作用及研究进展，着重介绍了其抗肿瘤和化学预防肿瘤的作用机理及特点。以姜黄素为先导化合物，以改善其亲水性作为出发点，对其进行结构改造。在实验过程中，得到了(1E，6E)-1，7-二(3-甲氧基-4-羟基苯基)-4，4-二苄基-庚-1，6-二烯-3，5-二酮的重排产物，通过核磁、质谱确定了重排产物的结构并讨论了重排反应的机理。姜黄素经双Boc保护，亲核取代，脱保护，分子内重排，得到前体2-甲氧基-3-羟基-7，7-二苄基-9，10-二氢-13-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-5，10-甲基桥苯并[8]轮烯-6，8(5H，7H)-二酮，在此基础上经曼尼希反应引入不同的取代氨甲基合成了10个衍生物。所得化合物均未见报道。所有化合物结构经~1H-NMR、MS和IR光谱确证。初步的抗K562细胞活性研究表明，除MK9外，其它9个化合物的活性均高于姜黄素，其中MK1，MK5活性最好，有待进一步研究。
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