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目前临床上治疗癌症的金属化合物是极其有限的,最受人们关注的是铂类化合物。然而铂类抗癌药物严重的毒副作用及耐药性限制了其临床使用。为克服这一难题,近年来,大量的非铂类金属化合物被广泛研究。同时发现越来越多的金属化合物显示出广泛的生物和生物医药特性(例如癌细胞的抗增殖活性,抑制酶活性)。去甲基斑蝥素(NCTD)是抗癌药物斑蝥素的衍生物,具有较强的抗癌细胞活性和低细胞毒性。因此,本论文设计合成了三类组成和结构新颖的含去甲基斑蝥酸根和芳香杂环化合物的金属配合物：2-氨甲基苯并咪唑与去甲斑蝥酸根合稀土(Ⅲ)的离子型配合物；2-氨基苯并噻唑与去甲基斑蝥酸根合稀土(Ⅲ)的离子型配合物;2-氨甲基苯并咪唑和去甲基斑蝥酸根合锰(Ⅱ)、镉(Ⅱ)的混配配合物。研究了配合物与DNA及牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,计算出配合物与DNA和BSA作用的强度,推测出其作用模式。初步讨论配合物与生物大分子的相互作用的构效关系。主要研究内容如下：合成了12种2-氨甲基苯并咪唑与去甲基斑蝥酸根合稀土金属的离子型配合物。采用元素分析、红外光谱和热重分析等手段对配合物组成进行了表征,推测其组成式为：(Hambi)[Ln(DCA)2(H2O)3]·3H20,(Ln(Ⅲ)=La,Ce,Pr,Nd,Sm,Eu, Gd,Tb,Dy,Ho,Er,Tm；Hambi为质子化的2-氨甲基苯并咪唑,C8H10N3；DCA=7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二甲酸根,去甲斑蝥酸根,C8H805)。其中,Pr配合物(1)和Sm配合物(2)的结构经X-射线晶体衍射方法确定,Pr配合物和Sm配合物为单斜晶系,P2(1)/c空间群。通过光谱法(紫外光谱和荧光光谱)和粘度法测定了配合物与DNA作用的强度,推测其相互作用的模式；配合物与牛血清白蛋白(BSA)的键合能力通过荧光光谱法进行测试。同时,采用MTT法测试了配合物Pr和Sm对人肝癌细胞(SMMC7721)的体外抗增殖活性。两种配合物对受试癌细胞的抑制能力均明显强于配体Na2(DCA)。溶液法合成了11种2-氨基苯并噻唑与去甲基斑蝥酸根合稀土金属的离子型配合物。采用红外光谱、元素分析和热重分析等手段表征了配合物组成,推测其组成式为：(Habtz)[Ln(DCA)2(H2O)2]·2H2O,(Ln(Ⅲ)=La, Ce, Pr, Nd, Sm, Gd, Tb, Dy, Ho, Er, Tm; Habtz为质子化的2-氨基苯并噻唑,C7H7N2S)。通过光谱法(紫外光谱和荧光光谱)和粘度法测试了配合物与DNA相互作用的强度,并推测其相互作用的模式；荧光光谱法测试了配合物与牛血清白蛋白(BSA)的键合能力。对以上两类稀土配合物的研究结果显示,配合物均以部分插入模式与DNA发生中等强度的作用；配合物以静态猝灭机制与BSA发生相互作用。合成了两种2-氨甲基苯并咪唑与去甲基斑蝥酸根合锰(Ⅱ)、镉(Ⅱ)的混配配合物。采用元素分析和红外光谱手段对配合物组成进行了表征,推测其组成式为[Mn2(ambi)2(DCA)2]·8H2O(3),[Cd2(ambi)2(DCA)2]·4H2O(4),(ambi=2-氨甲基苯并咪唑,X-射线晶体衍射方法确定了配合物的结构,配合物3为单斜晶系,P2(1)/n空间群；4为三斜晶系,P-1空间群。采用光谱法(紫外光谱和荧光光谱)和粘度法测试了配合物与DNA相互作用的强度,并推测其相互作用的模式；荧光光谱法研究了配合物与牛血清白蛋白(BSA)的键合能力。结果显示,配合物以部分插入模式与DNA发生中等强度的作用；配合物以静态猝灭机制与BSA发生相互作用。