【摘 要】
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目的:1.研究N-[2-(胆固醇氧羰基氨基)乙基]甲氨酰甲基化甘露聚糖(chol-AECM-mannan)合成的途径。2.研究甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体的抗肿瘤作用。 材料和方法:1.以甘露
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目的:1.研究N-[2-(胆固醇氧羰基氨基)乙基]甲氨酰甲基化甘露聚糖(chol-AECM-mannan)合成的途径。2.研究甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体的抗肿瘤作用。 材料和方法:1.以甘露聚糖为原料,经过羧甲基化、甲氨酰化和缩合反应三步合成一种被胆固醇部分修饰的多聚糖化合物,即chol-AECM-mannan。2.用胆固醇氯甲酸酯和N,N-二甲基乙二胺反应生成3β[N-(N′,N′-二甲基氨基乙烷)-氨基甲酰]胆固醇(DC-chol),然后以DC-chol、二棕榈磷脂酰基乙醇胺(DOPE)和chol-AECM-mannan为原料合成甘露聚糖修饰的靶向纳米脂质体,检测脂质体粒径大小。动物实验应用C57小鼠制备移植性肺癌模型,静脉给予各种纳米脂质体及对照EGFR,观察小鼠的一般情况,肿瘤生长情况;行ELISA和Western检测小鼠血清中抗体滴度差别。 结果:1.经过红外光谱(IR)和氢核磁共振谱(~1HNMR)检测证实了产物,而且甘露聚糖部分与胆固醇部分氢原子比例为100:5,即每一百个甘露糖单糖单位接有1.1个胆固醇。产率为24%。2.用ZETASIZER
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