该论文采用了以易得的天然廉价手性源,廉价的手性辅剂,以及对于外消旋的产物进行手性拆分这三种方法进行了手性药物中间体的合成研究,具体开展了以下几方面的工作.1.以天然存在的L-(+)-谷氨酸为手性源,作为起始原料,参照文献方法成功的合成了带有保护基的血管紧张素转化酶抑制剂之一——西拉普利的重要中间体(S)-六氢哒嗪-3-羧酸,在以文献合成该中间体的基础上,综合参考了各类文献,比较系统的研究了其中某些步骤的反应条件,对其有所改进.得到了比较好的实验结果.2.在参考文献的基础上,我们自行设计了带有手性辅剂的手性诱导反应,以一条新的路线进行了带保护基的西拉普利中间体的合成.通过这条路线,我们同样成功的合成了具有一定优势的立体异构体,证明用手性辅剂合成西拉普利中间体的方法是切实可行的.3.通过对合成磷霉素(+)-α-苯乙铵盐的反应条件的研究,我们首次提出了手性苯乙胺在该合成过程中主要是用来成盐析出晶体,该反应过程基本上是一个外消旋拆分过程.着重研究了原料投料比例、溶剂、反应温度和时间以及氧化剂的浓度对于反应的影响.