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癌症是仅次于心血管疾病的人类死亡的第二大原因。作为一类重要的靶向抗肿瘤药物,小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)目前已广泛应用于临床。其中4-氨基喹唑啉类化合物尤为引人注目,已有多个药物被美国FDA批准上市,更多的候选物处于临床或临床前研究阶段。尽管如此,如何进一步提高其选择性以及避免耐药性等仍是该领域今后研究的重点,而对这类药物的结构修饰则不失为一条更加现实的新药研发策略。凡德他尼(Vandetanib)是第一个被FDA批准上市(2011年)的用于治疗甲状腺髓样癌的TKI(对其他实体瘤的研究目前