【摘 要】
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本论文以小檗碱为原料，通过高温选择性的去甲基化反应，得到小檗红碱，小檗红碱再与单、双溴代化合物发生烷基化反应，较高产率的合成了9-乙氧基小檗碱(Hsz-1)、9-异丙氧基小檗碱(Hs
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本论文以小檗碱为原料，通过高温选择性的去甲基化反应，得到小檗红碱，小檗红碱再与单、双溴代化合物发生烷基化反应，较高产率的合成了9-乙氧基小檗碱(Hsz-1)、9-异丙氧基小檗碱(Hsz-2)、9-溴乙氧基小檗碱，通过ESI-MS、1HNMR确认其结构。然后以9-溴乙氧基小檗碱为原料与选择性保护了仲胺的天然多胺(Spermine)进行烷基化反应，最后用三氟乙酸脱掉保护基得到多胺基小檗碱衍生物。
运用紫外可见吸收光谱法和荧光光谱法研究小檗碱、9-乙氧基小檗碱(Hsz-1)、9-异丙氧基小檗碱(Hsz-2)与CT-DNA的结合作用，发现小檗碱9位上的空间位阻会影响小檗碱衍生物与CT-DNA的相互作用，空间位阻增大结合强度减少，作用模式也与小檗碱衍生物的不同有所差别。同时运用紫外可见吸收光谱法研究了多胺基小檗碱(Hsz-12)、9-氨乙氧基小檗碱与CT-DNA的相互作用，利用非线性拟合方法计算化合物9-氨乙氧基小檗碱、Hsz-12与CT-DNA的结合常数，结果显示Spermine取代小檗碱(Hsz-12)与CT-DNA的结合作用与9-氨乙氧基小檗碱的相当；同时实验观察到的减色红移现象表明(Hsz-12)、9-氨乙氧基小檗碱与CT-DNA可能是通过嵌插的结合方式相互作用。
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