目的:优化合成工艺来提高目标化合物的收率;使用此优化的合成工艺,合成一系列的4-氨基萘酰亚胺-多胺缀合物,并制成盐酸盐来提高使用性问题;探索4个萘酰亚胺类化合物与DNA的作用模式,判断萘环上氨基取代基的位置、数量及酰亚胺上侧链对萘酰亚胺类化合物与DNA的作用的影响。方法:比较氯化亚锡/盐酸和钯碳/氢气还原对目标化合物收率的影响,选择收率更好的合成工艺。为了提高药物的使用性问题,将合成的11个化合物都制成盐酸盐的形式。利用紫外光谱和荧光光谱研究了萘酰亚胺衍生物1⁴与DNA的作用模式。结果:（1）使用优化后的工艺方法,能将目标化合物的收率提高70%⁸0%;（2）使用优化的工艺合成了11个4-氨基萘酰亚胺-多胺缀合物,制成了盐酸盐后都有较好的水溶性,结构均未经报道,且经过¹H MNR及¹³C MNR确认;（3）紫外数据表明:4个萘酰亚胺类化合物与DNA的作用方式以嵌入加沟槽结合为主。（4）荧光实验表明:DNA是4个萘酰亚胺类化合物的作用靶点,并且这些小分子化合物能将EB从DNA-EB复合物中置换出来。淬灭方式为静态淬灭。与DNA的结合力为2>4、4>3、4>1,即萘酰亚胺类化合物有两个氨基取代基时与DNA结合力最强;3位存在氨基比4位的萘酰亚胺类化合物与DNA的结合力强;长侧链比末端含两个甲基的短链的萘酰亚胺类化合物与DNA的结合力强。与DNA结合是以疏水作用和氢键为主的沟槽加扦插作用;化合物与DNA的结合不是静电作用。结论:（1）使用优化后的工艺方法,能将目标化合物的收率提高70%⁸0%;（2）使用优化的工艺合成了11个4-氨基萘酰亚胺-多胺缀合物,制成了盐酸盐后都有较好的水溶性,结构均未经报道,且经过¹H MNR及¹³C MNR确认。（3）对4个萘酰亚胺类化合物进行了紫外光谱和荧光光谱的测试。结果表明,萘酰亚胺类化合物与DNA的结合是以嵌插和沟槽作用共同作用的结果。萘酰亚胺类化合物有两个氨基取代基时与DNA结合力最强;3位存在氨基比4位的萘酰亚胺类化合物与DNA的结合力强;长侧链比末端含两个甲基的短链的萘酰亚胺类化合物与DNA的结合力强。