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目的:考察pH值、初始浓度、温度、光线对阿魏酸顺反异构体转化的影响;模拟临床用药浓度和用药环境考察阿魏酸钠与几种临床常用药物的配伍稳定性以及光线对复方当归注射液中阿魏酸顺反转化的影响。
方法:制备阿魏酸的转化产物并运用HPLC法和二极管阵列检测器对其转化产物的化学结构进行了分离和确认,采用色谱柱Hypersil BDS C<,18>(4.6mm×250mm 5μm),流动相为甲醇-1%冰醋酸(40∶60),流速为0.8ml/min,灵敏度为0.8,检测波长为322nm,柱温为室温的色谱条件对阿魏酸顺反异构体进行分离和和含量测定。分析阿魏酸浓度随时间的变化规律,拟合动力学方程,获得动力学参数,并计算阿魏酸顺反转化的反应活化能。
结果:溶液pH值、温度、光线、不同初始浓度均对阿魏酸顺反转化有影响,其中光线对阿魏酸顺反转化影响显著;阿魏酸钠与四种输液配伍后8小时内相对稳定,与碱性药物配伍时,稳定性降低;在自然光照下,120小时后复方当归注射液中阿魏酸的含量为光照前的92.3%。
结论:本实验首次建立了既能满足反式阿魏酸含量的测定,又能对阿魏酸顺反异构体进行分离的色谱条件,并运用液相色谱和二极管阵列检测器对其产物进行分析,考察了pH值、温度、光线、初始浓度对阿魏酸顺反转化的影响;阿魏酸钠与几种临床常用药物的配伍稳定性;光线对复方当归注射液中阿魏酸顺反转化的影响。进一步明确了阿魏酸的理化性质,对阿魏酸和含阿魏酸制剂的处方设计和生产工艺以及阿魏酸钠在临床的合理应用提供了一定的理论依据和实验基础。