【摘 要】
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腺苷及其衍生物在脑部深度刺激治疗、心律失常诊断治疗以及抗血小板药物研究方面的良好作用,引发了医药工作者对其的大量研究。腺苷类抗血小板活性化合物的研究成为抗血小板药
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腺苷及其衍生物在脑部深度刺激治疗、心律失常诊断治疗以及抗血小板药物研究方面的良好作用,引发了医药工作者对其的大量研究。腺苷类抗血小板活性化合物的研究成为抗血小板药物研究的重点领域。本文以鸟嘌呤核苷(I)为原料,首先用乙酸酐进行乙酰化保护,得到2′,3′,5′-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(II)然后采用三氯氧磷作为氯化试剂,对嘌呤环6-位进行氯化反应,得到2-氨基-6-氯-9-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基)腺苷(III),接着对嘌呤环进行烷硫基化反应,得到2-烷硫基-6-氯-9-(2′,3′,5′-三-O-乙酰基)腺苷(IV),最后通过N-烷基化反应得到24种6-烃氨基-2-烷硫基腺苷化合物(V),通过两种不同方法进行6-位O-烷基化反应得到16种6-烃氧基-2-烷硫基腺苷化合物(VI)。共合成新化合物40个,对它们的结构进行了IR、1~H-NMR、(13)~C-NMR和HRMS多种表征。对所有烃氧基取代、烃氨基取代目标产物进行了体外洗涤血小板血浆的抗血小板聚集测试。
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