鸡球虫病（Coccidiosis of fowl）具有高发病率和死亡率,目前主要依靠药物防治手段来控制。然而,药物的长期不合理使用导致球虫耐药性日益严重,因此需要不断开发新型抗球虫药物并研制出适合临床给药的剂型。阿德呋啉是一种新型抗球虫化合物,其药理学性质与嘌呤类化合物氟腺嘌呤（Aprinocid）相似,具有高效低毒的特点。国内外尚无阿德呋啉制剂研究的相关报道。β-环糊精（β-cyclodextrin,CD）是一种低聚糖化合物,由于其特殊的空间结构和优越的生物相容性,近年来作为辅料被广泛运用于医药等领域。本文研制了阿德呋啉-β-CD包合物剂型,并进一步研究了其体外溶出度、稳定性、生物利用度、临床疗效以及对靶动物的安全性,旨在为新药新剂型的开发及指导临床合理用药提供依据。本试验建立了紫外分光光度法检测阿德呋啉-β-CD包合物含量的测定方法,通过单因素考察和正交试验设计筛选出最佳制备工艺,并利用薄层色谱（TLC）法、相溶解度法、红外分光光度法对包合物进行物相鉴定。按照农业部颁发的《新兽药管理办法》中对兽药新剂型的要求,本文进一步对所制备包合物的体外溶出度和稳定性进行考察。对包合物在鸡体内药代动力学特征的研究中,采用液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定鸡血浆中药物含量,比较了包合物与阿德呋啉的主要药动学参数及生物利用度。最后考察了阿德呋啉-β-CD包合物的临床抗球虫效果及对靶动物的急性毒性。结果显示:以紫外分光光度法检测包合物的含量,回收率为99.8%、精密度为0.15%、稳定性为0.18%,该方法适用于阿德呋啉-β-CD包合物含量的测定;通过正交试验筛选出的包合物最佳制备工艺为:n（β-CD）:n（阿德呋啉）=1.5:1,包合温度为65℃,冰醋酸:水=2:8,搅拌时间为8h。包合物的鉴定中,本文建立了薄层色谱（TLC）法对阿德呋啉的定性检测方法,斑点清晰无拖尾,展距适中,适用于对阿德呋啉和包合物的鉴别;TLC法、相溶解度法、红外分光光度法对包合物的综合鉴定结果表明:所制备的包合物稳定可靠,符合制剂要求。体外溶出曲线显示阿德呋啉、包合物、物理混合物的体外释放均符合Weibull方程,且包合物可以提高药物的溶出速率;稳定性试验证实包合物在强光、高温、高湿条件下以及加速试验和长期试验中外观、水分、含量的变化均符合要求,稳定性良好,可初步将有效期定为2年。药代动力学研究中,HPLC-MS/MS法测定鸡血浆中药物含量,回收率为92.83%、日内精密度为1.33%、日间精密度为1.80%,该方法适用于血中阿德呋啉-β-CD的含量检测;以阿德呋啉为参比,包合物在体内吸收速度显著加快:T（peak）由原药的1.777h提高到0.312h,峰浓度Cmax由156.878ng/mL提高到246.763ng/mL,相对生物利用度为146.4%,包合物的生物利用度显著提高。临床疗效试验和急性毒性试验结果显示:阿德呋啉-β-CD包合物的临床抗球虫效果优于氨丙啉、地克株利以及阿德呋啉的预混剂和溶液剂;同时包合物组试验鸡LD₅₀略高,安全性好。结论:试验制备的阿德呋啉-β-CD包合物有效提高了阿德呋啉的溶解性和体外溶出度,改善了药物生物利用度,增强了临床抗球虫效果,同时相对降低了毒性,为临床合理使用阿德呋啉提供依据,也为新药新剂型的开发提供参考。