当今世界,癌症作为一种常见的疾病,它正日益威胁着世界全人类的健康,特别是人口众多的中国,由国家癌症中心于2019年1月发布了的至2015年的中国癌症统计数据显示,与之前统计过的历史数据相比,中国乃至全世界的癌症增长率呈持续上升的趋势。所以,针对癌症的治疗方案,抗癌药物的开发是当务之急。在众多抗癌药物中,有机金属配合物被广为研究,一些稀有金属的半三明治配合物已得到广泛的研究,因为该类抗癌药物由于具有优异的抗癌活性和较好的稳定结构等优点引起了研究者浓厚的兴趣。在抗癌剂中,已经广泛研究了铂类药物。卡铂,顺铂和奥沙利铂作为优秀的铂类抗癌药已在临床治疗中取得成功,但此类药物存在一定的毒副作用,所以研究者将目光转向其他过渡金属。其中,过渡金属环铱和钌结构配合物,因为具有良好的荧光性质及物理稳定性,且具有很好的抗增殖活性,在细胞成像及细胞内抗癌机理研究方面被人广为研究。虽然半三明治结构的配合物的抗癌活性较好,但该类配合物一般本身不具有荧光特性,所以我们对该类配合物的具体抗癌机理还不清楚,还存在着配合物在细胞内靶点不明以及在对正常细胞与癌细胞无差别损伤等问题,急需我们对荧光型半三明治铱和钌配合物的设计与研究。本论文针对以上半三明治结构配合物存在的问题,设计了四个体系的18个荧光型铱和钌配合物,其中为8个N^N配位的半三明治铱结构配合物,4个半三明治N^N配位的钌配合物,4个N^N配位的环铱配合物,以及两个C^N配位的半三明治铱配合物,使配合物在具有半三明治配合物优异的抗癌活性的同时,且具有环铱和钌配合物出色的荧光特性,可对半三明治金属配合物在细胞内的分布,作用靶点及具体抗癌机理进行详细的研究。在该论文的设计实验过程中,我们首先解决了半三明治铱配合物不具有荧光的问题,在配体的构建中加入罗丹明类衍生物这类荧光团,并且通过对半三明治茂环上的Cp~x进行修饰,设计合成了8个N^N配位的半三明治铱结构配合物,对应着本论文中的第二章;其次,为了提高抗癌活性,我们通过改变配位金属,设计合成了4个半三明治N^N配位的钌配合物;再者,为了突出半三明治结构配合物抗癌活性方面的优越性,对比环铱结构的配合物,我们设计合成了4个N^N配位的环铱结构配合物;最后,为了对比C^N与N^N的配位方式对配合物抗癌活性的影响,我们通过改变配位方式,设计合成了两种新型的C^N配位的半三明治铱中性配合物;以上三组变化,分别对应着本论文中的第三,四,五章。该论文中,所有合成设计的配合物,利用核磁共振氢谱、碳谱、X射线单晶衍射、质谱、元素分析等方式进行了表征。其次,利用紫外可见光谱及荧光光谱研究了配合物的稳定性及荧光特性,配合物的荧光与pH变化的影响及对辅酶NADH氧化脱氢的催化能力;再者,通过MTT法初步测试了配合物对三种癌细胞系(肺癌细胞A549,肝癌细胞Hep G2,人宫颈癌细胞HeLa)和两种正常细胞BEAS-2B和16HBE的细胞毒性;接着,利用ICP-MS测试了配合物中配位金属与配体间的协同作用;利用细胞流式术测试了配合物对线粒体膜电位、活性氧水平及相关蛋白含量及细胞周期,凋亡的影响;最后,通过激光共聚焦技术,对配合物对细胞的进入方式,作用靶点及抗迁移能力等作用机理进行了详细的研究,证明了具有荧光特性的铱和钌配合物有望成为可用于临床的新型抗癌药物。