非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、各种发热和疼痛症状的缓解。目前,NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。近年来对NSAIDs与肿瘤的关系颇受重视,流行病学研究、实验室指标和临床研究都强有力地证明,NSAIDs能干预肿瘤进展,对机体具有很好的保护作用。许多流行病学研究资料显示在一般人群中NSAIDs对来源于上皮组织的肿瘤具有一定的化学预防作用,代表性的研究是阿司匹林(ASA)及其它NSAIDs用于降低肿瘤发生率特别是肠道肿瘤的预防。同样具有抗肿瘤作用的硒(Se)它与人体多个代谢通路有关,与人类健康的密切关系已经得到了科学界的普遍认同。本研究根据合理药物分子设计原理,将两类小分子(NSAIDs和Se)有机结合,合成并表征了一系列含硒氰酸酯和二硒醚类的NSAIDs-Se衍生物,并测定了它们对人肿瘤细胞株SW480、HELA、A549和HEPG2的抗肿瘤活性。结果表明,大多数NSAIDs-Se衍生物在体外抗肿瘤实验中表现出优秀的肿瘤细胞抑制作用,同时也存在不溶于水,具有一定的毒性等缺陷。而壳聚糖载药是一种优良的药物载体,易于改性,能够妥善解决这些问题。作为一种新型的药物输送系统,它们在蛋白质药物、基因药物、抗肿瘤化学药物等药物的装载中的广泛应用引起了越来越多的关。本研究合成和表征了一系列以改性后的壳聚糖(O-羧甲基壳聚糖)为药物载体的含硒氰酸酯的NSAIDs-Se衍生物的纳米颗粒,发现所制备的纳米颗粒完全满足在肿瘤细胞里面积累的条件,粒径在100nm-200nm之间,并且紫外分光法测定其包封率在50%,载药率在20%左右,为后续研究打下基础。