口服结肠靶向给药系统最近十多年来受到广泛重视,它可用于结肠局部病变的治疗,在蛋白、多肽类药物的口服给药上也具有广阔的应用前景。与西药相比,中医药具有辨证灵活,疗效显着,毒副作用少,复发率低等优点,但剂型的落后又严重制约了中药治疗优势的充分发挥。因此,进行中药口服结肠靶向给药系统的研究就显得尤为重要。本文选用中药黄连的有效成分为模型药物,采用丙烯酸树脂水分散体为包衣材料,制备pH依赖和时间双重控制的中药黄连结肠靶向给药系统,治疗慢性溃疡性结肠炎。采用正交试验设计,以盐酸小檗碱的含量为考察指标,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数、乙醇用量4个因素对提取结果的影响。最后确定最佳提取工艺为8倍量的50%乙醇,回流提取4次（每次2h）。本工艺重现性好,测定方法可行,为大批量黄连提取生物碱提供了理论依据。本研究选用粉末直接压片法,采用单因素考察筛选处方。以流动性和可压性均好的20%无水乳糖作为填充剂,采用0.5%的硬脂酸镁为润滑剂和3%羧甲基淀粉钠（CMS-Na）为崩解剂,该处方工艺制备的结肠定位包衣片的片芯符合质量要求,且稳定性好。采用滚转包衣机多层薄膜包衣技术制备结肠定位包衣片,以羟丙甲纤维素HPMC作为隔离层,pH敏感型丙烯酸树脂EudragitL₃₀D₅₅与Eudragit S₁₀₀混合包衣液作为肠溶层,渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL30D和EudragitRS30D混合液作为缓释层,以柠檬酸三乙醋作为增塑剂,滑石粉作为抗粘剂,通过正交实验进行处方优化,研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释药速率。结果表明,最佳包衣处方:隔离层增重1.2%;肠溶层组成Eudragit L₃₀D₅₅:S₁₀₀（1:5）,包衣增重5%;缓释层组成Eudragit RL30D:RS30D组成（1:2）,包衣增重2%。包衣片在0.1 moL·L^-1盐酸溶液中2小时无药物释放,在pH6.8的磷酸盐缓冲液中3小时药物释放低于10%,在pH7.4的磷酸盐缓冲液中呈缓慢释放,12小时内药物累积释药百分率达到标示量的80%以上。本研究制订中药黄连结肠靶向制剂的质量标准。采用TLC法鉴别黄连;采用HPLC法测定盐酸小檗碱含量。在TLC色谱中能检出盐酸小檗碱,在HPLC色谱中测定盐酸小檗碱在20.00～100.00μg/mL范围内呈良好线性关系（r=0.99989）,平均回收率为100.22%,RSD为1.85%。定性定量方法简便准确,能有效控制中药黄连结肠靶向制剂的质量。