塞来昔布(Celecoxib)，是一种非甾体抗炎药(NSAIDs)，也是一种高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药[1]，能阻止前列腺素类物质的产生，从而达到抗炎、镇痛及退热作用[2]。临床上主要用于骨关节炎和风湿性关节炎，也可用于外周和中枢镇痛[3]。目前治疗关节炎较常用的药物为非甾体抗炎药，该类药物大都有胃肠道不良反应。虽然，塞来昔布胃肠道不良反应较轻，但水溶性较低，影响体内吸收。为了提高塞来昔布生物利用度，本文研究了包合技术对塞来昔布的增溶效果，通过单因素实验、星点效应面设计法分别对塞来昔布包合物进行了处方筛选和处方优化。以包合率和溶出度为评价指标，通过单因素实验和效应面优化确定了塞来昔布包合物的制备条件为:HP-β-CD与塞来昔布的质量比为3∶1、包合时间为4h、包合温度为60℃。并考察了药剂学性质，结果表明包合技术能增加塞来昔布的溶解度，在水相中的溶解度比原料药提高了12.56倍。对自制塞来昔布包合物胶囊进行了质量评价和释药机理的初步研究。结果表明:自制塞来昔布包合物胶囊的含量、溶出度均合格。自制塞来昔布包合物胶囊稳定性研究结果表明包合物胶囊在高温、高湿、光照条件下均符合稳定性要求。加速实验及长期实验的结果也符合相关规定。Beagle犬体内的药动学实验，单剂量给药的实验结果为:塞来昔布包合物胶囊与市售胶囊的血药浓度曲线下面积AUCc0.36h)分别为59.863±2.428mg.h/L，51.368±2.733mg·h/L，最大血药浓度Cmax分别为6.725±0.120mg/L和6.215±0.290mg/L，达峰时间Tmax分别为3.0h和2.0h，相对生物利用度为116.54％。表明塞来昔布经包合后，生物利用度明显提高。为塞来昔布后续制剂研究及临床应用提供了科学依据。