3-芳磺酰基吲哚与β-环酮酸酯的Michael反应及不对称初步研究

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吲哚是重要的有机合成中间体,也作为一种重要的杂环化合物,广泛存在于天然生物碱和药物活性分子中。在各种吲哚化合物中,3位取代的吲哚是很多生理活性分子的重要构成部分,因此发展高效合成吲哚的3位取代化合物分子骨架的方法一直是有机化学家们研究的热点。3-芳基磺酰基吲哚近几年被证实能在酸性或碱性条件下离去芳磺酰基,形成活泼的假吲哚型烯基亚胺中间体。该中间体可以与许多亲核性试剂进行插烯Michael加成反应,从而形成C-3官能化的吲哚类衍生物,是分子多样性衍生的重要方法。本文利用氨基甲酸乙酯、醛、对甲苯亚磺酸钠
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