番石榴叶抗糖尿病活性成分研究

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番石榴(Psidium guajava linn)为桃金娘科(Myrtaces)番石榴属(Psidium)植物,番石榴叶具有降血糖的作用,但是多数研究者们对番石榴叶抗糖尿病的研究大多局限于对其粗提物的药理活性比较,目前尚未明确番石榴叶降糖的具体的活性成分、作用机制或其构效关系。为了研究番石榴叶抗糖尿病的活性成分,本文对番石榴叶进行化学成分和生物活性研究。本实验取3000g干燥番石榴叶,首先采用70%乙醇提取,静置分层后取沉淀部位,蒸干成膏(422g)后,然后依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇、70%乙醇等不同极性的溶剂进行萃取分离,分别得到不同极性萃取部位干浸膏:石油醚部位(30g)、乙酸乙酯部位(97g)、正丁醇部位(235g)、甲醇部位(30g)、70%乙醇部位(25g)。本文对石油醚部位进行硅胶柱层析分离,采用不同比例石油醚-乙酸乙酯洗脱溶剂进行分离纯化,共分离得到8个化合物,经核磁、质谱、单晶衍射等波谱学技术和手段进行解析后,确定其中6个化合物的化学结构,其中PG-1(45mg)和PG-3(130mg)为文献已知化合物PsiguadialA和Guajadial;PG-7(45mg)和PG-6(8)(22mg)为新化合物,分别命名为Guavadial和Diaguavadials(Guavadial的二聚体);PG-2和PG-5为两个化合物的混合物,其中PG-2为已知化合物Psiguadial B (75mg)与PG-7的混合物,PG-5为PG-7和另一化合物X的混合物,且根据波谱数据比对,其可能为一新化合物,结构的进一步确证需将PG-7与化合物X完全分离后再进行谱图解析;上述六个化合物中,除去尚未完全确定构型的化合物X外,Guavadial、Diaguavadials为首次从该植物中分离得到,所有六个化合物都为骨架新颖的番石榴二醛杂萜类结构。本实验对番石榴叶各萃取部位的抗氧化活性进行研究,结果表明番石榴叶石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、甲醇部位和70%醇提物等五个萃取部位对DPPH自由基清除实验效果要优于对羟基自由基的清除效果,其中番石榴正丁醇部位的清除DPPH自由基的能力最强,0.1mg/ml时,清除率即超过90%,其次70%醇提物和乙酸乙酯部位;清除羟基自由基效果最好的是乙酸乙酯部位,在低浓度(0.05mg/ml)时,对羟基自由基的清除率就达到90%以上,明显优于其他部位。番石榴叶各部位清除羟基自由基的作用大小依次为:乙酸乙酯部位>番石榴叶70%醇提物>正丁醇部位>石油醚部位>甲醇部位。
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