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目的：建立一个抗肿瘤物质筛选的方法,对来自于中药的提取样品进行筛选,以期获得具有抗肿瘤活性的化合物；并进一步研究具有抗肿瘤活性的化合物的抑瘤作用机制,为开发新的抗肿瘤药物奠定基础。方法：MTT比色法检测不同浓度(100μg/mL、50μg/mL、2μg/mL、0.4μg/mL 0.08μg/mL、0.16μg/mL)顺铂作用24h对人肝癌细胞SNU-387、人骨肉瘤细胞MG-63的影响,计算出不同浓度对应的抑制率,求出半数抑制浓度IC50；以顺铂为参照,选取高浓度501μg/mL作为筛选的初步浓度,分别对苍术苷、白头翁皂苷(BTW)系列化合物、紫草(ZC)系列化合物、麦冬(MD)系列化合物和灵芝三萜(LZ)系列化合物2种细胞进行筛选。通过顺铂进行对比,选出抑制作用较为明显的药物进行进一步筛选,分别计算出半数抑制浓度IC50；最终选择了4种药物(ZC-17、MD-4、BTW10、BTW11)采用Annexin V-FITC/PI双染法流式细胞仪进行细胞凋亡检测,药物分别浓度为50μg/mL、10μg/mL、2μg/mL,作用时间24h；通过Elisa法检测4种药物不同浓度(50μg/mL、0μg/mL、2μg/mL)对bax与bcl-2蛋白表达的影响。结果：顺铂能有效抑制人肝癌细胞SNU-387、人骨肉瘤细胞MG-63的生长,24h半数抑制浓度IC50分别为6.391μg/mL、16.592μg/mL,浓度达到50μg/mL抑制率均在90%附近；除灵芝三萜(LZ)系列化合物、苍术苷外,其他3类样品(白头翁皂苷(BTW)系列化合物、紫草(ZC)系列化合物、麦冬(MD)系列化合物)中均发现有高活性的物质。其中ZC-17、MD-4、BTW10μBTW11对于人肝癌细胞SNU-387半数抑制浓度IC50分别为10.86μg/mL、3.097μg/mL、1.633μg/mL,3.104μg/mL,ZC-17、MD-4对人骨肉瘤细胞MG-63半数抑制浓度IC50分别为5.465μg/mL、2.639μg/mL;通过流式结果,对比阳性组(顺铂)和阴性组(DMSO)发现4种物质(ZC-17?MD-4/BTW10/BTW11)均可以促进人肝癌细胞SNU-387凋亡,凋亡率与药物浓度相关,BTW11高浓度组诱导凋亡明显。2种物质(ZC-17、MD-4)均可促进人骨肉瘤细胞MG-63凋亡MD-4在高剂量下坏死偏多；与对照组相比,发现阳性组和3种药物(ZC-17、BTW10、 BTW11)可上调人肝癌细胞SNU-387中bax的蛋白表达量,下调bcl-2的蛋白表达量。同时ZC.17可上调人骨肉瘤细胞MG-63中bax的蛋白表达量,下调bcl-2的蛋白表达量。结论：4种物质(ZC-17、MD-4、BTW10、BTW11)均能明显抑制肿瘤生长,且与浓度成一定关系；4种物质(ZC-17、MD-4、BTW10、BTW11)均能诱导人肝癌细胞SNU-387凋亡,2种物质(ZC-17、MD-4)均能诱导人骨肉瘤细胞MG-63凋亡；通过对细胞凋亡蛋白bax与bcl-2的检测,证明ZC-17、BTW10、BTW11诱导细胞凋亡可能是通过上调Bax、下调Bcl-2,MD-4诱导细胞凋亡可能是其他途径。