天然和合成香豆素衍生物是一类重要的具有广泛生物活性的有机化合物,许多药物如抗菌药物、抗肿瘤药物、抗凝血药物的分子结构中都含有香豆素骨架结构。因而对此类化合物的合成、结构改造以及药物活性研究一直是药物研究的重点领域。　　 为了寻找具有抗肿瘤作用的先导化合物,在综述了天然和合成香豆素药理作用特别是抗肿瘤活性作用的基础上,采用经典的Knoevenagel反应和Pachmann反应合成了一系列未见文献报道的香豆素侧链衍生物,即3-乙酰基-7-羟基香豆素的西佛碱系列衍生物、4-甲酰基-7-羟基香豆素的西佛碱系列衍生物、4-甲基-5,7-二羟基香豆素系列衍生物、7-羟基香豆素-3-羧酸系列衍生物和7-羟基香豆素-3-咪唑系列衍生物,所有化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR、ESI-MS和EA表征确证。在香豆素西佛碱的合成过程中还获得了一个结构特异的苯并七元氧杂环并咪唑酮稠环衍生物,并对其形成的可能机理进行了探讨。在所合成化合物中培养了4个单晶,并通过X射线衍射获得了它们的绝对构型。　　 将合成的香豆素骨架侧链衍生物,体外应用于人口腔鳞癌细胞KB及多药耐药株KBv200抑制活性的测试。结果发现化合物4a,4b,4d,5a,5b和6d对人口腔鳞癌细胞多药耐药株KBv200具有中等强度的抗肿瘤活性,其IC50分别为52.82、24.22、28.44、89.30、35.45和37.51μM,4d和6d还表现出对人口腔鳞癌细胞KB更强的抑制活性,IC50分别为20.36和18.84μM,数据显示含有氨基脲结构片段或乙氧基结构片段的香豆素西佛碱衍生物对KB和KBv200抑制活性的改善有较大作用。构效关系研究进一步表明此类香豆素衍生物对KB和KBv200的抑制存在着协同作用,即在香豆素的乙酰基和羟基上单独一个部位的修饰对KB和KBv200不会产生抑制作用。研究结果将有利于对人口腔鳞癌细胞具有更高活性的抑制剂的开发。　　 番石榴是一种具有多种药理活性的可食性植物,其叶、果实、茎和根中富含多种不同生理功能的活性成分。目前已发现番石榴叶的提取物具有抑制人体内的α-糖苷酶和α-淀粉酶的作用,表现出降血糖效果。本论文采用活性跟踪试验法对番石榴叶乙醇提取物中抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的活性成分进行了分离,并对获得的单一成分进行了结构表征和活性测试,讨论了它们的构效关系,采用HPLC分析了活性成分在各萃取液中的相对含量。　　 将番石榴叶用75％的乙醇进行回流提取,所得提取物依次使用CH2Cl2、EtOAc和BuOH进一步萃提,分别得到CH2Cl2溶解部分、EtOAc溶解部分、BuOH溶解部分和剩余提取液,其中BuOH溶解部分和EtOAc溶解部分对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶显示很高的抑制活性。进一步对这两个溶解部分进行分离,获得7个纯化合物,即槲皮素、山奈酚、番石榴苷、萹蓄苷、杨梅酮、金丝桃苷和芹黄素,其结构均通过1HNMR、13C NMR和ESI-MS表征。抑酶活性实验显示,化合物槲皮素、山奈酚和杨梅酮对蔗糖酶抑制的IC50值为3.5 mM,5.2 mM和3.0 mM；对麦芽糖酶抑制的IC50值为4.8 mM,5.6 mM和4.1 mM；对α-淀粉酶抑制的IC50值为4.8 mM,5.3 mM和4.3mM。这些化合物中杨梅酮呈现最强的抑制活性,在1.5 mg/mL,时对蔗糖酶抑制率达70％。构效关系研究发现,黄酮骨架A环3-位上的羟基和连接在C环上的羟基数目在酶抑制作用中起着重要的作用；研究还发现两种化合物的混合样对α-糖苷酶的抑制可产生明显的协同作用,但对α-淀粉酶无此作用。　　 研究表明,番石榴叶的降血糖作用与其中的黄酮类化合物及其糖苷成分有关,黄酮类化合物具有抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的作用。