中药方剂是中药临床应用的主要形式,通过几种中药配伍使用达到增效减毒的效果。其药效物质基础研究一直以来是中医药研究领域的热门课题。桂枝汤出自《伤寒论》,是由桂枝、甘草、白芍、大枣和生姜五味药材组成,被誉为“仲景群方之魁”。本论文以桂枝汤为研究对象进行了如下研究：采用高分离度快速液相色谱-四级杆飞行时间质谱(RRLC-Q-TOF-MS)和高分离度快速液相色谱-二极管阵列-离子阱质谱(RRLC-DAD-IT-MS)联用方法对桂枝汤中的化学成分进行定性分析研究。共检测到187个成分,通过比较保留时间、准确分子量和UV谱,同时结合诊断性离子和特征性裂解途径,鉴定或推测了144个成分,其中31个化合物通过与标准品对照得到确证。采用大孔树脂和制备液相色谱将桂枝汤提取物分段制备成64个组分。通过LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症模型,以抑制细胞NO分泌量为指标,对桂枝汤及其组分的体外抗炎活性进行了评价。结果表明,34个桂枝汤组分具有一定的抗炎活性。采用RRLC-DAD-IT-MS方法对桂枝汤34个活性组分的化学成分进行液质分析,并对其中13个单体化合物的抗炎活性进行实验验证。结果显示,甘草查尔酮A对LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型的NO抑制率IC50值为(3.9士0.6)μM；甘草苷和芒柄花苷在50.0μM浓度时具有一定的抗炎活性,芍药苷和芦丁在200.0μM时才具有较强的抗炎活性。该方法能够在一定程度上降低活性成分发现的盲目性。