基于吲哚结构的LSD1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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【摘要】

：

组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1),2004年首次被发现。它是一种黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)依赖性的胺氧化酶,能够选择性的去除H3K4和H3K9上的单甲基、二甲基,同时还能够抑制抑癌基因p53、转录因子E2F1和DNA甲基转移化酶1 (DNMTs)的表达进行调控细胞生物学的功能。LSD1在许多肿瘤细胞(前列腺癌、神经母细胞瘤、肺癌、胃癌)中高表达,与癌症的发生和发展密切相关,通过小分子

【作者】

：

吕春涛

【机构】

：

郑州大学

【发表日期】

：

2017年03期

【关键词】

：

吲哚 LSD1 抗肿瘤活性丁烯内酯

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