盐酸椒苯酮胺代谢产物M6的合成及药代动力学研究

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研究背景钙增敏剂作为增加钙敏感性为主的正性肌力药,兼具强心和扩血管作用,其强心作用主要通过增加心肌收缩蛋白对Ca2+的敏感性,而较少增加细胞内[Ca2+],从而减少心律失常、避免Ca2+超载等副作用。钙增敏剂的发现为心力衰竭疾病的治疗提供了一个新途径,开创了抗心力衰竭药物研究的新领域。关于钙离子增敏剂的临床前研究较少,目前仅有芬兰Orion公司的levosimendan主要应用于常规疗法效果欠佳的急、慢性心衰上,钙离子增敏剂的开发和研究可进一步促进基础研究者了解钙离子增敏机制,同时为探索增敏剂应用于
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本论文分两部分:第一部分是海洋生物碱pityriacitrin及类似物的合成与抗肿瘤活性评价,第二部分是大黄素糖衍生物的合成与抗肿瘤活性评价。1.β-咔啉衍生物是一类广泛分布于自然界的生物碱。近年来的研究表明,β-咔啉生物碱具有抗肿瘤活性,而且某些β-咔啉生物碱对肿瘤细胞具有较高的选择性,这些研究结果激起了人们对β-咔啉类抗癌衍生物的兴趣。由于海洋天然提取物一般量很少,并且提取过程比较复杂,限制了