近年来,含氮杂环化合物以其独特的理化性质和优异的生物活性受到广泛关注,在化学合成、医药、农药、新型材料等领域占据重要地位。其中喹唑啉类衍生物作为含氮稠杂环化合物中的重要分支,在医药抗癌杀菌领域以及农药杀菌杀螨剂方面也展现出优异的药理性质和极高的生物活性,并且随着喹螨醚、苯氧喹啉、喹啉酰胺、嗪草酮等一系列高效杀螨剂、杀菌剂、除草剂等农药的成功商品化,具有喹唑啉杂环结构的化合物越来越多的被应用到新型农药的创制中,成为最热门的杂环结构之一。本文使用活性亚结构拼接、电子等排原理等手段,以喹唑啉酮为先导,合成了16个喹唑啉类衍生物;并通过工艺探究,确定了最佳合成工艺条件。对目标化合物进行了室内生物活性测试,对所合成的喹唑啉类衍生物进行了杀虫杀螨以及杀菌等生物活性测试,化合物Ⅱ3c、Ⅱ4a、Ⅱ5a、Ⅱ5b、Ⅱ6d在质量浓度为100 mg/L时对螨卵的抑制率均达到100%,其中化合物Ⅱ3c在浓度为50 mg/L时抑制率仍为100%,其余四个化合物Ⅱ4a、Ⅱ5a、Ⅱ5b、Ⅱ6d也均在90%以上,表现出了良好的对朱砂叶螨螨卵的抑制活性。并且该类化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物Ⅱ4a、Ⅱ6b、Ⅱ7b对于所测四种病菌的抑制率均达到90%。